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Sunitinib（CAS# 557795-19-4) Ata Fa'aalia
  • Sunitinib（CAS# 557795-19-4) 1

Sunitinib（CAS# 557795-19-4)

Meatotino tau vailaau:

Fuafua mole C22H27FN4O2
Molar Mass 398.47
Malosi 1.2
Lisi Lisi 189-191°C
Manu'a 572.1±50.0 °C(Vailoaina)
Mata'imu 299.8℃
Solubility 25°C: DMSO
Ausa Malo 3.13E-23mmHg ile 25°C
Fa'aaliga Pa'u tioata
Lanu Samasama e lanu moli
pKa 8.5(i le 25℃)
Tulaga Teuteu 2-8°C
MDL MFCD08273555
Su'esu'ega in vitro Sunitinib e aoga i le faʻalavelaveina o Kit ma FLT-3. Sunitinib o se ATP fa'atauva'a fa'atauva'a lelei o le VEGFR2 (Flk1) ma le PDGFRβ, KI o le 9 nM ma le 8 nM ta'itasi, galue i le VEGFR2 ma le PDGFR e sili atu le aoga nai lo le FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, ma src filifiliga na sili atu i le 10 taimi maualuga. I serum-matelaina NIH-3T3 sela faʻaalia VEGFR2 poʻo PDGFRβ, Sunitinib faʻasaina VEGF-faalagolago VEGFR2 phosphorylation ma PDGF-faalagolago PDGFRβ phosphorylation ma se IC50 o 10 nM ma 10 nM, faasologa. Mo sela NIH-3T3 o loʻo faʻaalia le PDGFRβ poʻo le PDGFRα, Sunitinib na faʻalavelaveina le faʻateleina o le VEGF ma le IC50 o le 39 nM ma le 69 nM, i le faasologa. Sunitinib fa'asaina le vao-ituaiga FLT3, FLT3-ITD, ma FLT3-Asp835 phosphorylation ma IC50 o 250 nM, 50 nM, ma 30 nM, faasologa. Na taofia e Sunitinib le faʻateleina o le MV4; 11 ma le OC1-AML5 sela ma le IC50 o le 8 nM ma le 14 nM, i le faasologa, ma faʻaosoina apoptosis i se fua faʻalagolago.
Suʻesuʻe i vivo O le ogatasi ma le tele, filifili le taofiofia o le phosphorylation ma le faailo o le VEGFR2 poʻo le PDGFR i vivo, Sunitinib (20-80 mg / kg / aso) ua faʻaalia e nafa ma faʻataʻitaʻiga xenograft tumo eseese, e aofia ai le HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, poʻo MDA-MB-435 faʻaalia fa'atosina malosi fa'atatau ile tui. Sunitinib i se fua o le 80 mg / kg / aso mo 21 aso na mafua ai le toe faʻaleleia atoatoa o le tumo i le 6 o le 8 mice, ma i le faaiuga o togafitiga, e leʻi toe faʻafouina le tino i le taimi o le 110 aso mataʻituina. O le taamilosaga lona lua o togafitiga ma Sunitinib sa aoga pea i tuma, ae e leʻi manuia atoatoa mai le taamilosaga muamua o togafitiga. O le togafitiga o le Sunitinib na mafua ai le faʻaitiitia o le tumo MVD, lea na faʻaititia e ~ 40% i SF763T gliomas. SU11248 togafitiga na mafua ai le taofia atoatoa o le tuputupu aʻe o le tumo o luciferase-expressing PC-3M xenografts, e ui lava e leai se faʻaititia o le tele o le tuma. I se faʻataʻitaʻiga FLT3-ITD suʻu ponaivi, togafitiga Sunitinib (20 mg / kg / aso) na matua faʻalavelaveina le tuputupu aʻe o le MV4; 11 (FLT3-ITD) xenografts ma le ola umi.

Fa'amatalaga Oloa

Faailoga o oloa

Fa'amatalaga Saogalemu 24/25 – Aloese mai le fa'afeso'ota'i ma le pa'u ma mata.
HS Code 29337900

 

Folasaga

O le Sunitinib o se faʻalavelave faʻapitoa RTK e faʻatatau i le VEGFR2 (Flk-1) ma le PDGFRβ faʻatasi ma le IC50 o le 80 nM ma le 2 nM, ma faʻagata ai foi le c-Kit.

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