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Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Ata Fa'aalia
  • Bosutinib(CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Meatotino tau vailaau:

Fuafua mole C26H29Cl2N5O3
Molar Mass 530.45
Malosi 1.36
Lisi Lisi 116-120ºC
Manu'a 649.7±55.0 °C(Vailoaina)
Mata'imu 346.7°C
Solubility Solu i le DMSO, ae le o le vai
Ausa Malo 0-0Pa ile 20℃
Fa'aaliga Malosi
Lanu pa'epa'e e o'o i le lanu enaena
pKa 7.63±0.10(Voloia)
Tulaga Teuteu vevela potu
Maumau Stable mo le 2 tausaga mai le aso na fa'atau ai e pei ona tu'uina atu. O fofo ile DMSO e mafai ona teuina ile -20°C mo le 1 masina.
Fa'asino Upu 1.651
Su'esu'ega in vitro O le Bosutinib e sili atu le filifilia mo Src nai lo kinases aiga e le o Src, faʻatasi ai ma le IC50 o le 1.2 nM, ma faʻamalosia lelei le faʻalauteleina o le cell cell Src, ma le IC50 o le 100 nM. O le Bosutinib na matua taofia le faʻateleina o le Bcr-Abl-positive leukemia cell lines KU812, K562, ma MEG-01 ae le o Molt-4, HL-60, Ramos, ma isi laina sela leukemia, ma le IC50 o le 5 nM, 20 nM, i le faasologa. , ma le 20 nM, sili atu le aoga nai lo le STI-571. E tutusa ma le STI-571, Bosutinib e galue i luga o le Abl-MLV faʻaliliuina alava ma faʻateleina gaioiga faʻatasi ma le IC50 o le 90 nM. I concentrations o le 50 nM, 10-25 nM, ma le 200 nM, i le faasologa, Bosutinib excised Bcr-Abl ma STAT5 i sela CML ma v-Abl tyrosine phosphorylation o loʻo faʻaalia i filo, lea e mafua ai le taofia o le phosphorylation o le Bcr-Abl i lalo ole faailoilo Lyn. /Hck. E ui lava e le mafai ona faʻalavelaveina le faʻateleina ma le ola o sela o le kanesa o le susu, e mafai ona faʻaitiitia ai le gaioiga ma le osofaʻiga o sela o le kanesa o le susu, IC50 o le 250 nM, ma faʻaleleia le adhesion intercellular ma le membrane localization o β-catenin.
Suʻesuʻe i vivo O le Bosutinib sa aoga i isumu le lavalava o loʻo tauaveina Src-transformed fiber xenografts ma HT29 xenografts i se fua o le 60 mg / kg i le aso, faʻatasi ai ma T / C tau o 18% ma 30%, faasologa. O le tuʻuina atu o le Bosutinib i isumu mo le 5 aso na matua faʻalavelaveina ai le tuputupu aʻe o K562 tuma i se fua faʻalagolago. Tula tetele na faʻaumatia i le fua o le 100 mg / kg, togafitiga i le fua o le 150 mg / kg aveese tumo e aunoa ma se oona. Pe a faatusatusa i le aafiaga i luga o le HT29 transplanted tumor, Bosutinib i se fua o le 75 mg / kg, faalua i le aso, e mafai ona taofia le tuputupu aʻe o le tumo i isumu lemu o loʻo i ai le Colo205 transplanted tumor, e leai se maualuga maualuga pe a uma ona faʻateleina le fua, ae o le 50 mg / kilokalama fua na leai sona aafiaga.

Fa'amatalaga Oloa

Faailoga o oloa

Fa'ailoga Mata'utia Xi – Irita
Tulaga lamatia 36 – Fa'aita i mata
Fa'amatalaga Saogalemu 26 – Pe a pa‘i i mata, fufulu vave i le tele o vai ma sa‘ili fautuaga fa‘afoma‘i.
WGK Siamani 3
HS Code 29335990

 

Folasaga

O Bosutinib o se faʻalavelave faʻalua o Src / Abl ma le IC50 o le 1.2 nM ma le 1 nM, i le faasologa.

  • Muamua:
  • Sosoo ai:
    • Tusi lau savali iinei ma lafo mai ia i matou

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